一種吡唑的制備方法

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于有機化學(xué)領(lǐng)域，涉及一種吡唑的制備方法。

背景技術(shù)

近年來(lái)，大量研究和實(shí)踐表明吡唑類(lèi)化合物具有廣泛的生物活性，無(wú)論在醫藥領(lǐng)域還是在農藥領(lǐng)域吡唑類(lèi)化合物都得到了廣泛的應用，而且吡唑環(huán)上取代位點(diǎn)和取代基的多樣性變化使市場(chǎng)化的吡唑類(lèi)化合物日益豐富。目前，吡唑的工業(yè)合成常用的方法是：通過(guò)1,3-二羰基化合物和肼在縮和反應條件下制得。2014年，我們報道了一種在叔丁醇鉀和18-冠-6的作用下，N-烷基化苯磺酰腙和末端炔通過(guò)環(huán)化反應制備吡唑的方法(Org.Lett.,2014,16,576-579.)，如式一所示。

該方法存在的不足之處是：R1僅適用于烷基，同時(shí)由于叔丁醇鉀的強堿性影響了官能團的容忍度。

本發(fā)明在三氯化鋁的條件下實(shí)現了上述轉化，R1的適用范圍包括烷基、芐基、烯丙基和炔丙基。同時(shí)底物的適用范圍得到了很好的改善。

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的是公開(kāi)一種吡唑的制備方法，其反應通式如式二所示。

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