2020-12-15 19:01| 發(fā)布者: 蘭大技術(shù)轉移| 查看: 165| 評論: 0
以桃兒七提取物鬼臼毒素為先導化合物開(kāi)發(fā)的抗癌藥物依托泊苷(VP-16)及其磷酸鹽、替尼泊苷(TM-26)等可干擾拓撲異構酶Ⅱ,從而抑制DNA合成,臨床上廣泛應用于小細胞肺癌、急性白血病及前列腺癌等多種癌癥的治療。但這些藥物也存在水溶性差、易產(chǎn)生耐藥等缺點(diǎn)。本成果以鬼臼毒素及其類(lèi)似物鬼臼毒素為底物,利用拼合原理,引入水溶性氨基酸,構建三類(lèi)新型結構的化合物。這些化合物不僅具有較VP-16更優(yōu)的抗腫瘤活性,而且還具有較好的水溶性,在一定程度上克服了耐藥性。具有較好的開(kāi)發(fā)價(jià)值和市場(chǎng)應用前景。 技術(shù)負責人:陳世武 藥學(xué)院 |