合成普拉格雷的中間體及其制備方法和合成普拉格雷的方法

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物技術(shù)領(lǐng)域，尤其是一種合成普拉格雷的中間體，及其制備方法，利用該中間體合成普拉格雷的方法。

背景技術(shù)

普拉格雷(Prasugal)，其中文的化學(xué)名為2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-環(huán)丙基-2-(2-氟苯基)乙酮，CAS號為150322-43-3。普拉格雷是新一代強效噻蒽并吡啶類(lèi)抗血小板藥，其結構式為：

目前的合成路線(xiàn)包括以環(huán)丙基-2-氟芐基酮為原料，與液溴反應得到α-環(huán)丙羰基-2-氟芐溴，再與2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氫噻吩并[3,2-c]吡啶鹽酸鹽或對甲苯磺酸鹽反應，生成5-(α-環(huán)丙羰基-2-氟芐基)-2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氫噻吩并[3,2-c]吡啶后，再經(jīng)乙酸酐乙?；芍频?。

發(fā)明內容

本發(fā)明針對現有技術(shù)的不足，提出一種合成普拉格雷的中間體，使得普拉格雷的合成成本更低廉，操作更方便，更符合綠色化學(xué)的要求。

技術(shù)負責人： 張輔民 化學(xué)化工學(xué)院