一種環(huán)戊酰亞胺催化加氫合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的方法

八氫環(huán)戊烷[C]吡咯是一種重要的醫藥中間體，主要用來(lái)合成治療丙型肝炎的關(guān)鍵藥物特拉匹韋（Telaprevir）及治療糖尿病的藥物格列齊特（Gliclazide），八氫環(huán)戊烷[C]吡咯在醫藥工業(yè)中有著(zhù)較大的需求量，采用環(huán)保、經(jīng)濟的方法，大規模合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯有著(zhù)重要的意義。

早期報道的八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氫呋喃溶液中還原環(huán)戊酰亞胺，八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的收率可達51%；中國專(zhuān)利（CN201310627653.8）公開(kāi)了一種采用NaBH4為還原劑、ZnCl2為促進(jìn)劑、在適當溶劑中還原環(huán)戊酰亞胺合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的方法。上述兩種方法中，前者所用的還原劑LiAlH4是一種遇水易劇烈分解的化學(xué)試劑，在較大規模使用合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯時(shí)，存在不可忽視的安全隱患，同時(shí)，有較大量有害廢水排放；后者所使用的NaBH4/ZnCl2還原體系，在實(shí)際工業(yè)生產(chǎn)中易產(chǎn)生大量的含硼、含鋅工業(yè)廢水，不符合環(huán)保、綠色化學(xué)要求。

催化加氫方法由于加氫副產(chǎn)物主要是水，具有綠色環(huán)保的特點(diǎn)。本課題針對現有以環(huán)戊酰亞胺為原料合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的方法的缺點(diǎn)而提供一種更加綠色環(huán)保、高效、經(jīng)濟的催化加氫合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的方法。本課題發(fā)明了一種PtV/g-Al2O3負載型催化劑，采用高壓催化加氫反應實(shí)現了環(huán)戊酰亞胺高效催化加氫合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯。催化劑的制備方法簡(jiǎn)單、成本較低；催化加氫方法更加綠色環(huán)保，操作簡(jiǎn)單、易控制，易于工業(yè)化放大生產(chǎn)。

技術(shù)負責人：董正平  化學(xué)化工學(xué)院