一種催化氧化制備5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法

作為一種重要的醫藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來(lái)合成降血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司；同時(shí)，也可用于合成抗結核藥物5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規模合成5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工業(yè)合成以2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種：（1）KMnO4氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過(guò)量使用，容易氧化生成較多副產(chǎn)物，產(chǎn)品收率低；且更容易生成大量含高錳酸鉀及金屬離子的廢水，環(huán)境危害大，不符合環(huán)保、綠色化學(xué)要求；（2）醋酸鈷、醋酸錳催化氧化法，但該方法5-甲基吡嗪-2-羧酸及鹽類(lèi)催化劑的分離較為繁瑣，且溴化鉀、醋酸體系對反應設備的腐蝕性較大；（3）金屬卟啉催化氧化法，盡管該方法較為綠色環(huán)保，但金屬卟啉催化劑難合成、價(jià)格昂貴，不易較大規模用于工業(yè)催化氧化合成5-甲基吡嗪-2-羧酸。

針對上述5-甲基吡嗪-2-羧酸合成技術(shù)中的缺點(diǎn)，本課題提供一種方案簡(jiǎn)單、成本低廉、且收率更高的催化氧化合成5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法。本課題主要開(kāi)發(fā)了一種Mn-W-Co/硅藻土負載型催化劑，采用固定床催化氧化法，高效實(shí)現2,5-二甲基吡嗪催化氧化轉化為5-甲基吡嗪-2-羧酸。   

技術(shù)負責人：董正平  化學(xué)化工學(xué)院