一種合成α-1,3-二噻烷取代醛類(lèi)化合物的方法

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種合成α-1,3-二噻烷取代醛類(lèi)化合物的方法

背景技術(shù)

α-1,3-二噻烷取代醛類(lèi)化合物是一種構筑雜環(huán)類(lèi)、多羰基類(lèi)等藥物分子和天然產(chǎn)物的重要中間體，結構中兼具羰基和噻烷官能團，噻烷基團可作為羰基等價(jià)物進(jìn)行一系列官能團轉換，用于復雜有機分子骨架和片斷的構建；而醛基可參與眾多官能團的轉化以及復雜雜環(huán)的構筑，例如可用于取代1,3-二醛化合物的快速轉化，和水合肼、苯肼環(huán)化合成吡唑化合物等。傳統方法通過(guò)二醛化合物的選擇性單保護，但選擇性較差和收率較低。IanPaterson小組報道了以硅烷烯醚化合物在Lewis酸(如：ZnBr2,TiC14,or (PriO)2TiC12)條件下與1,3-二噻烷反應得到1,3-二噻烷結構的取代羰基化合物。Helene Villar和Francois Guibe小組利用嗎啉烯胺類(lèi)化合物與2-氯-1,3-二噻烷反應得到含1,3-二噻烷取代醛類(lèi)化合物。但這些方法使用毒性較大Lewis酸，對環(huán)境污染較大；親核性的硅烷烯醚和嗎啉烯胺試劑由于活性較高，需要現制現用，限制了反應，而且反應產(chǎn)率較低。

本發(fā)明利用商品化和易得的取代烯基醚化合物，通過(guò)一個(gè)新型氧化自由基偶聯(lián)反應，實(shí)現直接反應制備多種α-1,3-二噻烷取代醛類(lèi)化合物，具有操作簡(jiǎn)單，產(chǎn)率高，條件溫和，底物廉價(jià)易得和適用性高的特點(diǎn)，可用于α-1,3-二噻烷取代醛類(lèi)化合物和相關(guān)中間體的工業(yè)化合成。

發(fā)明內容

本發(fā)明提供一種合成α-1,3-二噻烷取代醛類(lèi)化合物的方法，該方法操作簡(jiǎn)單易行，原料廉價(jià)易得，產(chǎn)物容易分離純化并且環(huán)境綠色友好。

技術(shù)負責人: 唐壽初  藥學(xué)院